close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

Пра виль ный ответ: 2.;pdf

код для вставкиСкачать
ТВЕРДЫЕ ДИСПЕРСИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ КАК СПОСОБ
УВЕЛИЧЕНИЯ ИХ РАСТВОРИМОСТИ
Усманова Л.С., Зиганшин М.А., Герасимов А.В.
Казанский (Приволжский) федеральный университет, г. Казань, Россия
e-mail: [email protected]
Сульфаниламиды являются эффективными препаратами при лечении инфекций,
вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями, некоторыми
простейшими, хламидиями. Однако препараты этой группы часто малорастворимы в воде и
плохо усваиваются организмом. Повышение растворимости препаратов, в том числе за счет
формирования твердых дисперсий с гидрофильными полимерами, позволяет увеличить
биодоступность и, как следствие, эффективность действия препаратов сульфаниламидного
ряда. При этом основной проблемой остается определение интервала соотношений
полимер:лекарственный препарат при котором фаза лекарства не фиксируется, а
образованный композит хорошо растворяется в воде.
В качестве дисперсионной среды при формировании твердых дисперсий широкое
распространение получили полиэтиленгликоли. Они биосовместимы, хорошо растворяются в
воде, обладают низкой токсичностью.
Наиболее часто используют полиэтиленгликоли с молекулярной массой больше 4000
г/моль, т.к. у них есть возможность формирования твердых дисперсий с большим
количеством лекарственных препаратов.
Также важно то, что высокий гидрофильный характер полимера повышает
растворимость гидрофобных препаратов, которые связаны с ним. Это повышает физическую
и химическую стабильность препаратов, предотвращая агрегацию лекарства в живом
организме, а также при хранении, за счет образования так называемого «конформационного
облака».
Полиэтиленгликоли, имеющие температуру плавления близкую к физиологической,
могут быть использованы для создания на их основе твердых дисперсий с
терморегулируемым высвобождением лекарственного препарата. Немаловажным является и
относительная дешевизна полиэтиленгликолей.
В настоящей работе показана возможность формирования твердых дисперсий
сульфаниламида с полиэтиленгликолями различной молекулярной массы. Определено
оптимальное соотношение полимер:лекарственный препарат, которое составляет 7:1 и 4:1
для ПЭГ-1000 и ПЭГ-1400, соответственно. Наличие полимера в составе лекарственного
препарата позволяет добиться увеличения содержания сульфаниламида в воде до 3,5 раз, по
сравнению с раствором индивидуального лекарственного препарата.
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа