close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

код для вставкиСкачать
ЕМУЛЬСІЇ ДЛЯ
ВНУТРІШНЬОГО
ВЖИВАННЯ
Автор:
канд. фарм. наук,
доц.
Л.В. Соколова
Емульсії – однорідна за зовнішнім виглядом
лікарська форма, що складається з взаємно
нерозчинних тонко диспергованих рідин та
призначена для внутрішнього, зовнішнього
чи парентерального застосування.
Для приготування емульсій використовують
персикову, маслинову, соняшникову, касторову,
вазелінову й ефірну олії, а також риб'ячий жир,
бальзами й інші, що не змішуються з водою
рідини.
Емульсії повинні бути стабілізовані
емульгаторами.
Переваги емульсій:
можливість призначати в одних ліках рідини, що не змішуються, що
дуже важливо для точності їхнього дозування;
 завдяки тонкому диспергуванню олії збільшується її вільна поверхня,
що сприяє більш швидкій дії лікарських речовин, розчинених у ній, а
також прискорюється процес гідролізу жирів ферментами шлунковокишкового тракту, що веде до більш швидкого терапевтичного ефекту;
 можливість пом'якшити подразнюючу дію на слизову оболонку шлунка
деяких лікарських речовин;
 можливість маскування неприємного смаку і запаху жирних і ефірних
олій, смол, бальзамів і деяких лікарських засобів
 полегшується прийом олій, які погано дозуються;
 зручність застосування в дитячій та геріатричній практиці.

Недоліки емульсій:




мала стійкість, тому що вони швидко руйнуються під впливом
різних факторів - температури, різних лікарських речовин;
емульсії є сприятливим середовищем для розвитку
мікроорганізмів;
тривалість приготування (при цьому вимагаються відповідні
технологічні прийоми, практичний досвід);
необхідність застосування допоміжних речовин - емульгаторів.
Типи емульсій
Дві рідини, що не змішуються, можуть утворювати два типи
емульсій олія-вода (о/в) і вода-олія (в/о).
 Емульсії типу о/в використовуються для внутрішнього чи
парентерального застосування.
 Для зовнішнього застосування використовуються
емульсії як о/в, так і в/о.
 Емульсії типу о/в також називаються прямими, чи
першого роду, а емульсії типу в/о – зворотніми, чи
другого роду.
 Множинні емульсії можуть бути типу в/о/в чи о/в/о.
СПОСОБИ
ВИЗНАЧЕННЯ
ТИПУ
ЕМУЛЬСІЙ
Метод розведення
Краплю емульсії поміщають на предметне скло і
поруч поміщають краплю води – злиття краплі
буде в тому випадку, якщо емульсія типу о/в.
Краплю емульсії поміщають на предметне скло і
поруч поміщають краплю олії – злиття краплі буде
в тому випадку, якщо емульсія типу в/о.
Метод фарбування
На краплю емульсії наносять краплю фарби, розчинної у
воді (наприклад, метиленовий синій), і спостерігають під
мікроскопом.
Якщо емульсія типу О/В, тоді дисперсійне середовище буде
забарвлене в блакитний колір і будуть видні незабарвлені
краплі олії. А якщо емульсія типу В/О, тоді на прозорому
фоні будемо бачити блакитні крапелькі дисперсної фази води. Якщо застосовувати фарбу, розчинну в олії
(наприклад, судан ІІІ), тоді забарвлюється олійна фаза.
Метод кондуктометричний
заснований на тому, що електричний струм
проводить лише вода, олія не є
проводником електричного струму, тому
емульсія типу О/В має високу
електропровідність, а емульсія типу В/О
має незначну електропровідність.
Емульгатори – це
дифільні ПАР, які
містять гідрофільні
і гідрофобні групи,
що здатні
накопичуватися на
поверхні розділу
фаз і зменшувати
поверхневий натяг
Класифікація емульгаторів :
Неіоногенні емульгатори (лецитин,
крохмаль, похідні целюлози, пентол,
твін-80, інші);
 Іоногенні емульгатори - катіонні ПАР
(бензалконія хлорид, цетилпірідінія
хлорид, інші); аніонні ПАР (лаурилсульфат та лауретсульфат
натрію, інші;
 Амфоліти (желатоза, білки, сухе молоко,
поліцукри, інші).

При виборі емульгаторів для стабілізації
емульсій необхідно враховувати величину
ГЛБ, механізм їх стабілізуючої дії, токсичність,
величину рН, хімічну сумісність з лікарськими
речовинами. Емульгатори додають у кількості
від 0,1 до 25%.
Про поверхнево-активні властивості
емульгаторів можна судити за величиною
гідрофільно-липофільного балансу (ГЛБ).
ГЛБ – це співвідношення гідрофільних і
гідрофобних груп у молекулі, значення якого
виражається визначеним числом. Так,
речовини з ГЛБ 1,5-3 – піногасники, 3-6 –
емульгатори типу В/О, 7-9 – речовини, які
покращують змочування, 8-18 – емульгатори
типу о/в, 13-15 – піноутворювачі, 15-18 –
солюбілізатори. За величиною ГЛБ
емульгаторів можна характеризувати тип
емульсії, що утвориться.
Теорія утворення емульсій
Існує багато теорій утворення емульсій

теорія оберту фаз (W.Ostwald)

теорія в'язкості (H.N.Holmes, W.D.Child)

гидратаційная теорія (R.Fischer)
 теорія зниження міжфазного поверхневого натягу (I.Langmuir,
W.D.Harkins і ін.)
 теорія утворення адсорбційної оболонки на поверхні дисперсної фази
(G.Clowes, W Bancroft і ін.).
Механізм стабілізуючого дії емульгаторів полягає в тім, що вони
адсорбуються на границі фаз, знижують поверхневий натяг і
накопичуються на поверхні, а головне, обгортають крапельки
речовини,яку диспергують та утворять адсорбційну плівку – основний
фактор стабілізації емульсій. Захисні плівки можуть складатися з одного
чи
декількох
молекулярних
шарів
емульгатора
(моночи
полімолекулярні плівки).
Тип емульсії, що утвориться, залежить від багатьох факторів - основний
з яких - природа емульгатора
Для фізичної стабільності емульсії дуже важливо:
достатня кількість емульгатора - досягається підбором оптимальної
кількості емульгатора на підставі експериментальних досліджень
достатній ступінь подрібнення дисперсної фази - досягається шляхом
гомогенізації за допомогою міксерів, автоматичних гомогенізаторів,
тощо.;
Хімічна
стабільність емульсій визначається
стабільністю
лікарських речовин, відсутністю хімічних реакцій між інгредієнтами
емульсій та упаковці в хімічно індиферентні матеріали
Мікробіологічна стабільність емульсій є важливою вимогою, що
визначає їх якість. При приготуванні емульсій необхідно
дотримувати всі заходи для забезпечення мікробної
чистоти лікарських і допоміжних речовин
ТЕХНОЛОГІЯ ЕМУЛЬСІЙ
При відсутності вказівки лікаря про вид олії в
емульсії використовують персикову,
маслинову чи соняшникову олії. При
відсутності вказівок про концентрацію для
приготування 100,0 емульсії беруть 10,0 олії.
Приготування олійних емульсій
складається з двох стадій:
одержання первинної емульсії
(корпусу);
 розведення первинної емульсії
необхідною кількістю води.

Для одержання первинної емульсії
можуть бути використані три
способи:
1.Континентальний
(Бодримона) (емульгатор + олія) +
вода - приготування емульсії через
олеозоль
2.Англійський (емульгатор + вода) +
олія - приготування емульсії через
гідрозоль
3.Російський
емульгатор + (вода + олія)
Визначення готовності первинної емульсії по
характерному потріскуванню; при цьому суміш
набуває вигляд сметаноподібної маси, а при
нанесенні краплі води, опущеної по стінці ступки,
вона залишає білий слід, що вказує на те, що
первинна емульсія готова і немає вільної олійної
поверхні. Якщо первинна емульсія не готова, то
крапля води, нанесена на її поверхню не
розтікається.
Розведення первинної емульсії. Готову
первинну
емульсію
розводять
необхідною
кількістю води до заданої маси. При цьому воду
додають у кілька прийомів при перемішуванні.
Розрахунок кількості компонентів
кількість олії визначається прописом у рецепті;
 кількість емульгатора – його емульгуюча
здатність;
 кількість води для утворення первинної емульсії
– розчинністю емульгатора у воді.

На 10,0 олії додають:
5,0 желатози (7,5 мл води);
2,0 твіну-80 (у 2-3 мл води);
20,0 5% розчину метилцеллюлози;
10,0 5% розчину натрій-карбоксиметилцеллюлози;
50,0 10 % розчину крохмалю;
ДОДАВАННЯ ЛІКАРСЬКИХ
РЕЧОВИН ДО ЕМУЛЬСІЙ
Якщо лікарські речовини
розчинні у воді, то їх
розчиняють у частині
води, призначеної для
розведення первинної
емульсії, або можна
використовувати
розчини-концентрати із
бюреткової системи.
Rp.: Emulsi olei Persicorum 100,0
Coffeini-natrii benzoatis 0,5
Misce. Da. Signa. По 1
столовій ложці 3 рази на день.
Мікстура-емульсія типу о/в с водорозчинною сильнодіючою
речовиною – кофеїн-бензоатом натрію, для якого є розчинконцентрат.
У ступку поміщають 5,0 желатози і
ретельно її розтирають, потім додають
7,5 мл води очищеної, змішують, потім
поступово додають 10,0 персикової олії
при ретельному розтиранні й
емульгуванні. Перевіряють готовність
первинної емульсії, і потім до неї
поступово додають частину води
очищеної для розведення ( 100 – (7,5 +
5,0 + 10,0) = 77,5 мл. ), переносять у
флакон. В окремій підставці в частині
води розчиняють кофеїну-натрію безоат
та проціджують у флакон для відпуску.
Закупорюють, клеють № рецепту,
етикетки “Внутрішнє”, “Зберігати в
прохолодному, захищеному від світла
місці”.
ППК
Дата
№ рецепта
Gelatosae
5,0
Aquae purificatae
85 ml
Olei Persicorum 10,0
Coffeini-natrii benzoatis 0,5
m = 100,5
Приготував:(підпис)
Перевірив: (підпис)
2. Якщо лікарські речовини розчинні в
оліях (камфора, ментол, тимол, а також
жиророзчинні вітаміни, гормональні й інші
препарати), то їх розчиняють в олії до введення
його в первинну емульсію. При цьому кількість
емульгатора розраховують з урахуванням маси
олійного розчину.
Виключення з цього правила складає кишковий
антисептик фенілсаліцилат. Його розчиняти в
олії не рекомендується, тому що він погано
гідролізується в кишечнику, у результаті чого
олійний розчин не чинить антисептичної дії.
Rp.: Emulsi olei Ricini 200,0
Camphorae
1,0
Misce. Da. Signa. По 1
столовій ложці
3 рази в день.
Олійна емульсія типу о/в з розчинною в олії
пахучою, леткою речовиною – камфорою.
У порцелянову чашку відважують 20,0 м
касторової олії і розчиняють у ньому 1,0 м
камфори, можна при нагріванні (до 40°С) на
водяній бані. У ступку поміщають 4,2 г твіну-80,
додають олійний розчин камфори, змішують. По
краплях додають 5 мл води і емульгують до
одержання первинної емульсії. Готову первинну
емульсію розбавляють водою (201,0 – (21,0 +
4,2 + 5,0) = 170,8 мл), що додають у кілька
прийомів.
3. Якщо лікарські речовини
не розчинні у воді й оліях,
то їх додають у виді дрібних
порошків шляхом ретельного
розтирання з готовою
емульсією, якщо потрібно, те
додають емульгатор у
необхідній кількості.
Rp.: Emulsi oleosi
100,0
Phenylii salicylatis
Bismuthi subnitratis aa
2,0
Misce. Da. Signa. По 1
столовій ложці
3 рази в день.
Емульсія типу о/в, до складу якої входять
фенілсаліцилат - речовина з нерізко
вираженими гідрофобними властивостями і
вісмуту нітрат основний – гідрофільна
речовина, яка не розчинна в олії та воді.
Речовини вводять за типом суспензії.
У порцелянову чашку відважують 20,0 5%
розчину метилцеллюлози, переносять у ступку,
додають 10,0 персикової олії, ретельно
змішують до готовності первинної емульсії, а
потім додають в декілька прийомів 70 мл води
очищеної.
2,0 м фенілсаліцилату розтирають у ступці з 20
краплями 96 % етилового спирту, а потім
змішують з 2,0 5% розчину метилцеллюлози,
потім додають 2,0 вісмуту нітрату основного і
до суміші додають при помішуванні приблизно
4,0 готової емульсії за правилом Дерягіна.
Отриману масу розбавляють емульсією і
переносять у склянку для відпуску.
Rp.: Benzylii benzoatis 20,0
Saponis viridis
2,0
Aquae purificatae 78 ml
Misce. Da. Signa. Змазувати
шкіру рук.
Для готування даної емульсії
можна замінити 1,0 м мила
медичного на рівну кількість
емульгатора Т-2. У порцеляновій
чашці розплавляють емульгатор Т2, виливають у підігріту ступку,
додають 1-2 мл гарячої води
очищеної, розмішують до
утворення сметаноподібної маси,
потім частинами додають іншу
кількість гарячої води з
розчиненим у ній 1,0 мл мила
медичного і ретельно
перемішують. Далі при постійному
перемішуванні додають 20,0
бензилбензоату.
Оцінку якості емульсій проводять
за наступними показниками:
однорідність часток дисперсної фази,
 час розшаровування,
 термостійкість,
 в'язкість.

1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа