close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

код для вставкиСкачать
Лекция № 13
Тема «Противомалярийные средства»
План:
1. Понятие о заболевании малярия.
2. Классификация противомалярийных средств.
3. Спектр антималярийного действия.
4. Химиопрофилактика малярии
5. Характеристика противомалярийных препаратов
Противомалярийные средства
Возбудителем малярии является малярийный плазмодий. Характеризуется
приступами лихорадки, анемией, увеличением размеров печени и селезенки,
желтушностью склер. Болезнь распространена в странах с жарким и
влажным климатом.
Известно 4 типа плазмодиев, каждый из которых вызывает разную форму
малярии: 3-х дневная, 4-х дневная, тропическая и редкая форма «овале»,
зарегистрированная в Африке.
Инкубационный период длится от 6 до 40 дней. Заражение происходит при
укусе инфицированным комаром - самкой плазмодия-рода Анофелес. В
условиях Росси эти комары не встречаются.
Первыми симптомами является недомогание, слабость сухость во рту, затем
возникает малярийный приступ, который длится 12-14 часов: озноб, жар,
обильное потоотделение, высокая температура 40-41 с, боли в мышцах,
головная боль, может быть рвота, понос. Часто сопровождается развитием
почечной недостаточности. У ослабленных больных может развиться кома.
Без лечения больной быстро погибает.
В настоящее время для лечения и профилактики малярии используются
препараты разной химической структуры:
1) хинолины – хингамин (хлорохин, делагил), хинин, мефлохин, примахин
(авлон), хиноцид;
2) бигуаниды - бигумаль (прогуанил);
3) диаминопиримидины - хлоридин (пириметамин, дараприм);
4) препараты других групп – сульфаниламиды (сульфален, сульфадоксин),
сульфоны (дапсон), тетрациклины (доксициклин);
5) комбинированные препараты: «метакельфин» (пириметамин +сульфален),
«Фансидар»
(пириметамин+сульфадоксин),
«фансимеф»
(пириметамин+сульфадоксин
и
мефлохин),
«дарахлор»
(пириметамин+хингамин).
В зависимости от спектра антималярийного действия препараты
подразделяются:
59
1) гематошизотропные
средства — они
избирательно действуют на
бесполые формы плазмодия в стадии шизогонии в эритроцитах. Под их
влиянием на 3-5-й дни лечения шизонты исчезают из периферической крови.
Применение этих средств в остром периоде малярии предупреждает и
купирует приступы. Основными препаратами группы являются — хингамин
(хлорохин, делагил), хинин и мефлохин. Другие препараты —
гидроксихлорохин (плаквенил), хлоридин, бигумаль, а также сулъфадоксин и
доксициклин с этой целью используются значительно реже и обычно в
комбинациях;
2)
гистошизотропные средства — воздействуют на тканевые формы
плазмодия.
Препараты,
которые
преимущественно
подавляют
тахиспорозоиты (бигумаль и хлоридин), применяются для предупреждения
заболевания, а действующие на брадиспорозоиты (примахин, хиноцид) —
для профилактики рецидивов;
3)
гаметотропные средства — подавляют развитие половых форм
(гамонтов) в организме (в эритроцитах) больного (примахин, хиноцид) или
процесс спорогонии в комаре (бигумаль, хлоридин), при этом комар,
укусивший больного, перестает быть переносчиком инфекции.
Эти
препараты обеспечивают общественную профилактику малярии.
Для профилактики отдаленных рецидивов заболевания (радикального
излечения) больным, переболевшим трех - или четы-рехдневной малярией,
проводят курс лечения гистошизотропными средствами, действующими на
«дремлющие» шизонты (брадиспорозоиты), — примахином или хиноцидом,
назначают препараты по схеме.
Химиопрофилактика малярии включает:
а)
индивидуальную профилактику, т. е. предупреждение заболевания
здоровых людей при укусе комаром — переносчиком малярии; используются
хингамин, мефлохин, хлоридин, бигумаль, «метакельфин», или «фансидар»,
«фансимеф»;
б)
общественную или массовую профилактику, которая имеет целью
исключить возможность попадания гамет в организм комара-переносчика от
больного человека.
Для общественной (массовой) профилактики применяют хлоридин (пириметамин).
Особенно эффективна такая профилактика для предупреждения трехдневной
малярии. В период перед вылетом комаров — переносчиков малярии профилактика
проводится с помощью примахина.
Характеристика противомалярийных препаратов
Хлорохин «Хингамин», «Делагил»
Ф. в: таблетки №30, 5% по 5 мл.
в/м, а в/в при очень тяжелых состояниях.
Наиболее эффективное и широко применяемое противомалярийное средство.
Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Примняют
60
для лечения острых проявлений всех видов малярии и профилактики. Оказывает
иммуносупрессорное действие и применяется для лечения коллагенозов
(ревматоидный артрит, склеродермия, системная красная волчанка). При коротком
курсе терапевтическими дозами не вызывает выраженных побочных эффектов, а
при длительном применении вызывает много побочных эффектов.
Поб эфф: дерматит, головокружение, головная боль, диспепсия, шум в ушах,
нарушения аккомодации, боли в животе, раздражение слизистой желудка, потеря
аппетита, отложение пигмента в роговице, мелькание в глазах, поражение печени,
нарушение картины крови.
Пр/пок: тяжелые заболевания сердца, почек печени, нарушения кроветворения.
Гидроксихлорохин «Плаквенил» Ф.в.: таблетки №100
По химическому строению и действию схож с Хлорохином, но лучше переносится.
При малярии назначают по схеме 4 дня начиная с ударной дозы(0.8) постепенно ее
снижая.
Так же назначают как иммуносупрессор при системной красной волчанке,
ревматоидном артрите и др коллагенозах.
Обычно хорошо перносится , но при длительном применении вызывает те же
побочные эффекты как и хлорохин. Во время лечения необходимо следить за
картиной крови.
Хлоридин «Дараприм» Антипротозойное средство, эффективен в отношении
плазмодиев малярии, токсоплазм, лейшманий. Подавляет развитие бесполых
эритрацитарных форм всех видов плазмодиев, но действует медленнее Хлорохина.
Вызывает повреждение гамонтов всех видов плазмодиев. Является антагонистом
фолиевой кислоты. Ингибирует фермент дигидрофалат редуктазы , что блокирует
превращение дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, необходимую для
развития паразитарных организмов.
При лейшманиозе Хлоридин промастиготы (жгутиковые стадии лейшманий), что
приводит к нарушению развития лейшманиоза в организме москита.
Так же назначают при остром и хроническом токсоплазмозе (назначают циклами по
5 дней) и для профилактики врожденного токсоплазмоза назначают беременным, с
16-ой недели беременности, но не ранее II триместра (проводят 3 курса с перерывом
между ними 1 месяц).
Одновременно с Хлоридином назначают сульфаниламиды: Сульфапиридазин,
Сульфадиметоксин, Сульфален.
Поб очные эфф. : головная боль, головокружение, боль в области сердца, диспепсия,
стоматит, ретинопатия, алопеция, гиперхромная анемия (мегалобластическая),
лейкопения.
Пр/пок: заболевания кроветворения, почек, беременность 1-ый триместр, детям до
2 месяцев.
61
1.
2.
3.
4.
5.
Контрольные вопросы для закрепления:
Что такое малярия, каков источник заражения и пути передачи этого
заболевания?
Какие лекарственные препараты используют для лечения малярии?
Какие средства в остром периоде малярии предупреждают и купируют
приступы?
Какие средства подавляют развитие половых форм в организме больного
малярией?
Какие бывают виды профилактики малярии?
Рекомендуемая литература:
Обязательная:
1. Гаевый, М.Д. Фармакология с рецептурой: учеб. / М.Д. Гаевый, П.А.
Галенко-Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая. – Ростов н/Д.: издательский
центр «МарТ», 2006. – 480с.
Дополнительная:
1. Атлас лекарственных средств. – М.: СИА Интернейшнл ЛТД. ТФ МИР:
Изд-во Эксмо, 2008. – 992 с., ил.
2. ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: справочник / ВИДАЛЬ.М.: АстраФармСервис, 2008.- 1520с.
3. Виноградов, В.М. Фармакология с рецептурой: учеб. для
фармацевтических училищ и колледжей / В.М. Виноградов, Е.Б. Каткова,
Е.А. Мухин. - 4 изд. испр.- СПб.: Спец. Лит., 2006 .- 864с.
4. Громова, Э. Г. Справочник по лекарственным средствам с рецептурой для
фармацевтов и медсестер / Э. Г. Громова.- С-Пб.: Фолиант, 2002.- 800с.
5. Машковский, М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. - 16
изд., перераб., испр. и доп.- М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.1216с.
6. Харкевич, Д.А.
Фармакология с общей рецептурой: учеб. для
медицинских училищ и колледжей / Д.А. Харкевич. – М,: ГЭОТАР –
МЕД, 2008. - 408 с., ил.
Электронные ресурсы:
1.Электронная
библиотека
по
«Противомалярийные средства».
дисциплине.
Лекция
по
теме
62
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа