close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

код для вставкиСкачать
Методические рекомендации для студентов
Тема «Анальгетики ненаркотические».
Значение темы:
Реализация лекарственных средств и товаров аптечного
ассортимента, организация
приема, хранения лекарственных средств,
оказание консультативной помощи потребителю в целях обеспечения
ответственного самолечения - это основные профессиональные компетенции
фармацевта.
Фармацевт обязан владеть необходимыми знаниями и умениями по
дисциплине «Фармакология», а именно иметь общее представление о
принадлежности лекарственных средств к различным фармакологическим
группам, а так же знать характеристику каждой фармакологической группы
и ее основных представителей.
Анальгетики ненаркотические широко применяются в медицинской
практике для устранения частых симптомов многих патологических
процессов, таких как боль, жар, воспаление. Они применяются не только в
стационарах, но используются в амбулаторной практике, в разных
лекарственных формах, отпускаются по рецепту и без рецепта врача и
требуют соответствующих профессиональных знаний и умений от
специалиста.
На основе теоретических знаний и практических умений обучающийся
должен
знать:
-современный ассортимент анальгетиков ненаркотических, в
различных лекарственных формах;
-характеристику основных представителей этой группы по
алгоритму;
-синонимы и аналоги представителей этой группы;
-идентификацию товаров аптечного ассортимента;
-правила отпуска данных лекарственных средств.
уметь:
-определять фармакологическую принадлежность лекарственного
препарата к конкретной фармакологической группе;
-заменять аналогом представителя данной фармакологической
группы;
-консультировать потребителя по применению лекарственного
средства данной фармакологической группы.
овладеть ОК и ПК
OK1.Понимать сущность и социальную значимость своей будущей
профессии, проявлять к ней устойчивый интерес, знать историю фармации.
10
ОК2.Организовывать собственную деятельность, выбирать типовые
методы и способы выполнения профессиональных задач, оценивать их
эффективность и качество.
ОК3.Принимать решения в стандартных и нестандартных ситуациях и
нести за них ответственность.
ОК4.Осуществлять поиск и использование информации, необходимой
для эффективного выполнения профессиональных задач, профессионального
и личностного развития, умение работать с литературой.
ОК6.Работать в коллективе и в команде, эффективно общаться с
коллегами, руководством, потребителями.
ОК8.Самостоятельно определять задачи профессионального и
личностного
развития,
заниматься
самообразованием,
осознанно
планировать повышение своей квалификации.
ПК1.1.Организовывать прием, хранение лекарственных средств в
соответствии с требованиями нормативно-правовой базы, владеть правилами
выписывания рецептов.
ПК1.2.Отпускать лекарственные средства населению, в том числе по
льготным рецептам и по требованиям учреждений здравоохранения.
ПК1.3.Продавать лекарственные средства, изделия медицинского
назначения и другие товары аптечного ассортимента.
ПК1.4.Участвовать в оформлении торгового зала.
ПК1.5.Информировать
население,
медицинских
работников
учреждений здравоохранения о товарах аптечного ассортимента.
План изучения темы:
1.Контроль исходного уровня знаний.
Ответьте на вопросы:
1.Какую роль в организме играет фермент ЦОГ1?
2.Чем отличаются механизмы действия НПВС старого и нового поколений?
3.Какие НПВС обладают в равной степени всеми, свойственными
анальгетикам, эффектами?
4.Какой препарат по силе обезболивающего эффекта может быть приравнен к
опиоидным анальгетикам?
5.Какой характерный побочный эффект вызывают НПВС старого поколения?
Содержание темы:
Анальгетики ненаркотические это лекарственные средства, которые
оказывают умеренное обезболивающие действие за счёт блокады синтеза
простагландинов (медиаторов воспаления), участвующих в возникновении
боли и воспаления при травмах и повреждениях. НПВС- нестероидные
противовоспалительные средства не вызывают лекарственной зависимости в
отличии от наркотических анальгетиков.
Механизм действия: простагландины это вещества, обладающие высокой
биологической активностью, они образуются из арахидоновой кислоты (под
действием фермента ЦОГ-циклооксигеназы), которая высвобождается из
11
фосфолипидов клеточных мембран под действием фосфолипазы А2, при
травмах, повреждениях, воспалениях тканей организма.
Каскад арахидоновой кислоты: Арахидоновая кислота под действием
фермента ЦОГ распадается на разные биологически-активные вещества:
Лейкотриены (медиаторы аллергии, вызывают покраснение, отек тканей и
другие проявления аллергии); Тромбоксан А2 и др. факторы свертывания
крови (повышает агрегацию тромбоцитов, сужает сосуды); Простациклины
(вызывают расширение сосудов, понижают агрегацию тромбоцитов);
Простагландины (медиаторы воспаления). Известно 2 изомера фермента
ЦОГ: ЦОГ1 обеспечивает в нормальных условиях постоянный синтез
«полезных» простагландинов (например, ПГЕ1), которые выполняют
физиологическую роль, регулируют кровообращение, функции ЖКТ,
(например, секрецию соляной кислоты в желудке), почек, матки и др.; ЦОГ2
активируется только при повреждении клеток организма, воспалении,
ишемии. Под влиянием ЦОГ2 образуются ПГ Е2 и F2 а, наиболее активные
медиаторы воспаления, которые повышают чувствительность болевых
рецепторов к БАВ, вызывающим чувство боли, оказывающим раздражающее
действие (брадикинин, гистамин, серотонин, которые высвобождаются в
ответ на повреждение тканей и вызывают симптомы воспаления) т. е.
вызывают усиление болевой чувствительности; вызывают расширение
сосудов; повышают проницаемость капиллярной стенки для межклеточной
жидкости, что ведет к возникновению местного отека тканей; усиливают
выход межклеточной жидкости в полость сустава, где она накапливается,
что ведет к повышению внутритканевого давления, усиливается растяжение
капсулы (оболочки) сустава, что раздражает болевые механорецепторы и
возникает боль. Простагландиновые рецепторы в отличии от опиоидных
выполняют не тормозную, а активирующую роль, при усилении локального
образования простагландинов, облегчается проведение нервных импульсов,
что ведет к выраженной и длительной боли, повышению температуры тела, и
другим эффектам. Большинство ненаркотических анальгетиков блокируют
не избирательно и ЦОГ1 и ЦОГ2.
Все анальгетики ненаркотические обладают 3 видами активности:
анальгезирующей, противовоспалительной, жаропонижающей, но в разной
степени выраженности. Например, парацетамол ярко проявляет
жаропонижающую активность и слабо противовоспалительное и
болеутоляющее действие. Анальгин же ярко проявляет болеутоляющую
активность и слабо- противовоспалительную жаропонижающую.
Обезболивающий, противовоспалительный и жаропонижающий эффекты
связаны с блокадой именно ЦОГ2, а множественные побочные эффекты,
основной из которых—ульцерогенное действие, возникают в результате
ингибирования ЦОГ1. Новейшие НПВС, такие как Мелоксикам, Кетопрофен,
это селективные ингибиторы ЦОГ2, они избирательно подавляют только
ЦОГ2, не влияя на ЦОГ1. У них среди побочных эффектов отсутствует
ульцерогенное действие. Однако они противопоказаны при язвенной болезни
в фазе обострения.
12
Классификация по химическому строению:
1.Анальгетики-антипиретики:
А) производные пиразолона: Метамизол «Анальгин», «Баралгин М»
таблетки по 0.5 №10, № 100, раствор 25%, 50%, в ампулах по 1 мл и 2 мл,
детская дозировка 0.05, 0.1, 0.15. Проявляет яркий болеутоляющий эффект.
Назначают взрослым и подросткам с 14 лет, по 1-2 таблетки 3-4 раза в день
при умеренном болевом синдроме. Метамизол входит в состав
многочисленных комбинированных
препаратов: «Баралгин», «Брал»,
«Ревалгин», «Пленалгин», «Спазмалгон», «Максиган», «Спазган»
таблетки №20, раствор в ампулах по 5 мл №5, содержащие анальгин,
питофенон, фенпивириния бромид, спазмолитическое, болеутоляющее
средство, применяют при почечной, печеночной колике, спазме кишечника,
дисменореи, болях в суставах, невралгии, миалгии, а так же может быть
использован при повышенной температуре.
«Андипал»(Анальгин+Дибазол+Папаверин+Фенобарбитал)спазмолитическо
сосудорасширяющее, анальгетическое средство, принимают при 1-2 таблетки
2-3 раза в день при спазмах сосудов, высоком АД, головной боли.
«Темпалгин» (анальгин+темпидин-вещество оказывающее умеренное
транквилизирующее действие).
«Тетралгин», «Седал-М» (анальгин+кофеин+кодеин+фенобарбитал)
таблетки; «Пенталгин» (анальгин+ парацетамол+ кодеин+фенобарбитал).
«Пенталгин-Н» (анальгин+напроксен+кофеин+кодеин+фенобарбитал)
применяют при головной, зубной, менструальной болях.
«Седалгин-нео» (анальгин+парацетамол+кофеин+фенобарбитал+кодеин),
применяют при головной, зубной боли, мигрени, невралгиях, невритах, болях
после ожогов, ревматических, фантомных боль, повышенной температуре.
Б) Производные анилина:
Ацетаминофен «Парацетамол», «Панадол», «Тайленол», «Парамол»,
«Эфералган», «Калпол», «Ново-джесик», «Панадол-экстра» таблетки по
0.5 №10, №20, сиропы, шипучие таблетки, свечи ректальные «Цефекон»,
дозированные по возрастам. Проявляет яркий жаропонижающий эффект и
применяется при высокой температуре, свыше 38 градусов. В составе
комбинированных препаратов:
«Цитрамон-П» (парацетамол+аспирин+фенацетин+кофеин) применяют при
головной бол; «Седалгин-нео».
Солпадеин»(парацетамол+кодеин+кофеин),противовоспалительное,
болеутоляющее, жаропонижающее средство, применяют при мигрени,
головной боли, ревматизме, невралгии, болезненных менструациях, зубной
боли, боли в горле, понижает температуру при простудных заболеваниях.
2.НПВП-нестероидные противовоспалительные препараты:
А)Салицилаты: Кислота ацетилсалициловая «Аспирин», «Аспирин упса»,
«Джаспирин», «Аспро С» в комбинации с витамином С, таблетки по 0.25,
0.5№20 кишечнорастворимые, шипучие в составе комбинированного
средства «Седалгин» (кислоты ацетилсалициловой и фенацетина по 0,2 г,
фенобарбитала 0,025 г, кофеина 0,05 г, кодеина фосфата 0,01 ) таблетки №10
13
Метилсалицилат, Салициламид применяются в составе раздражающих
средств, мазей.
Б)Производные
алкановых
кислот:
Ибупрофен
«Нурофен»
жаропонижающий сироп; «Бруфен», «Миг 400» таблетки по 200 и 400
мг№20 от головной боли; «Солпафлекс» капсулы по 0.3№20, гель 5%
продленного действия «Долгит», свечи ректальные применяются как
противовоспалительные и болеутоляющие средства при артралгии, миалгии,
боли в спине, ревматоидном артрите, остеоартрозе, острой подагре,
невралгии, травматических воспалениях мягких тканей и опорнодвигательного аппарата, головной и зубной боли. Ибупрофен применяется и
в
составе
комбинированных
препаратов:
«Ибуклин»
(ибупрофен+парацетамол)
таблетки,
эффективное
жаропонижающее
средство; «Новиган» (ибупрофен+питофенон+фенпивириний) таблетки,
эффективное болеутоляющее, спазмолитическое средство.
Аспирин в малых дозах, по 100 мг, применяется как антиагрегант для
профилактики тромбозов и выпускается под названием «Аспирин кардио»,
«ТромбоАсс» и др.
Диклофенак «Вольтарен», «Наклофен», «Диклонат», «Ортофен»
таблетки по 25, 50, 100 мг №20, 2.5% раствор в ампулах по 3 мл №5 , 2%
мазь, 1% гель, свечи ректальные по 100 мг.
В) Производные индола: Индометацин «Метиндол», «Индобене» таблетки,
драже по 0.025, 0.075 № 20, раствор в ампулах, 10% мазь, свечи ректальные;
Г) Производные пиразолидиндиона: Фенилбутазон « Бутадион» таблетки по
0.15 и 0.03, 5% мазь.
Д) Других химических групп: Пироксикам капсулы; Напроксен таблетки
Диклофенак, индометацин, бутадион, пироксикам, напроксен проявляют
яркий противовоспалительный эффект и применяются при разных формах
ревматизма и ревматических поражениях мягких тканей, хроническом
полиартрите; спондилите (болезнь Бехтерева); артрозах; невритах и
невралгиях, таких, как шейный синдром, люмбаго (прострел), ишиас; острых
приступах подагры; травматических ушибах, растяжении связок, мышц и
сухожилий; воспалительных отеках мягких тканей; артралгии и миалгии,
вызванных тяжелой физической нагрузкой.
Новейшие НПВС: Кеторолак
«Кеторол», «Кетанов», «Торадол»
таблетки, раствор в ампулах. Кетопрофен «Кетонал», «Кетонал Дуо»
таблетки, свечи, раствор в ампулах. Обладают выраженной анальгетической
активностью при болях различной этиологии головная, зубная,
травматическая,
послеоперационная,
онкологическая).По
силе
обезболивающего эффекта могут быть приравнены к опиоидным
анальгетикам. А так же оказывают противовоспалительное действие и
эффективны при невралгиях, миалгиях, растяжении связок, суставных болях
и воспалениях.
Флупиртина малеата «Катадолон» капсулы по 100мг№10,30,50,200.
Является прототипом нового класса веществ «селективных активаторов
нейрональных калиевых каналов»). Относится к неопиоидным анальгетикам
14
центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания.
Принимают по 1 капсуле 3-4 раза в день при сильном болевом синдроме
различного происхождения, включая онкологические, послеоперационные
боли. Выраженное противовоспалительное и умеренное обезболивающее
действие проявляют препараты: Мелоксикам «Мовалис» таблетки по 7.5 и
15 мг №20, свечи, раствор для иньекций в ампулах; Лорноксикам
«Ксефокам» таблетки; Нимесулид «Найз», «Нимесил» таблетки по 50 и 100
мг № 20, сироп, гель; Целекоксиб (производное сульфонамида)
таблетки.Они широко применяются при умеренном болевом синдроме и для
лечения остеоартрита, артроза, обострения подагры, ревматоидного артрита
и др. ревматических заболеваний, радикулита; ишиаса; люмбаго; миалгии,
при
воспаление связок, сухожилий, бурситы; посттравматическое
воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и
разрывы связок, ушибы).
Фармакологические эффекты анальгетиков ненаркотических:
1.Анальгезирующий. Неопиоидные анальгетики подавляют слабую и
умеренную боль, в происхождении которой играют роль простагландины,
оказывают периферическое и центральное действие. В тканях из-за
торможения чувствительности нервных афферентных болевых окончаний к
альгогенам уменьшается воспаление, отек, внутритканевое давление. В ЦНС
анальгетики тормозят влияние простагландинов на проведение болевых
импульсов. При болях явно воспалительной природы ненаркотические
анальгетики оказывают и противовоспалительное действие, которое
наступает после повторного приема препарата. Ненаркотические анальгетики
в 100 раз слабее наркотических по обезболивающему эффекту. При тяжелом
болевом синдроме их не рассматривают, хотя назначают в/в баралгин,
анальгин,
но
в
сочетании
с
транквилизаторами
(сибазоном),
антигистаминными ( димедролом). Но и в таких комбинациях они уступают
опиоидным по силе обезболивающего действия.2.Противовоспалительный.
В основе этого действия лежит торможение синтеза простагландинов
(каскада арахидоновой кислоты) в результате чего уменьшается воспаление.
Ненаркотические анальгетики отличаются между собой по силе
противовоспалительного действия: парацетамол например, его совсем не
оказывает, а проявляет яркое жаропонижающее действие. А НПВС
индометацин, диклофенак, мелоксикам, лорноксикам, нимесулид) оказывают
больше противовоспалительный эффект, чем жаропонижающий. НПВС
применяют для лечения воспалений суставов, мышц, нервных стволов
(ревматизма, миалгии, невралгии). 3.Жаропонижающий. Пирогены это
продукты распада отмерших клеток, бактерий, микроорганизмов, они
вызывают лихорадку, т.к. выделившиеся простагландины действуют на
центр терморегуляции в ЦНС и вызывают быстрое повышение температуры
тела, в следствии активации тепло продукции и торможения теплоотдачи.
Ненаркотические анальгетики подавляют синтез простагландинов в клетках
терморегулирующего центра, активированного пирогенами. На фоне
лихорадки это действие проявляется в виде усиления теплоотдачи
15
(расширение кожных сосудов, усиленное потоотделение); на фоне лихорадки
усиливается фагоцитоз, растет противомикробная защита организма.
Поэтому, не каждое повышение температуры требует назначения
жаропонижающих средств. Их назначают только при гиперпиретической
лихорадке, когда температура тела ведет к перенапряжению сердечнососудистой системы и центральной нервной системы- выше 38С. Различают
лихорадку центральной природы, она связана с разрегулированием центров
теплопродукции и теплоотдачи, в результате
приема
некоторых
психостимуляторов (фенамин). Такая лихорадка не подвержена лечению
анальгетиками. Побочные эффекты: 1) при кратковременном приеме
хорошо переносятся, а при длительном приеме особенно высоких доз
вызывают тошноту, рвоту, боли в эпигастральной области, а НПВС старого
поколения оказывают ульцерогенное действие т.е. провоцируют язву
желудка и 12-перстной кишки, эрозии кишечника до желудочных и
кишечных кровотечений; 2)шум в ушах, головокружение, расстройство слуха
и зрения, это характерно для салицилатов т.н. «салициловое опьянение»;
3)нарушение свертываемости крови в результате торможения агрегации
тромбоцитов, что вызывает кровотечения, кровоточивость десен;
4)нарушение функции печени, почек; 5)аллергические реакции сыпь, зуд и
др. Противопоказания: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
беременность, лактация, аллергические заболевания в анамнезе, печеночная
и/или почечная недостаточность, высокий риск развития или рецидива
кровотечения (в том числе после операций), нарушение кроветворения,
детский возраст до 14 лет (кроме специальных детских лекарственных форм).
3. Самостоятельная работа.
1.Выполнение заданий по рецептуре
литературы и аннотаций к препаратам.
с
использованием
справочной
4. Итоговый контроль знаний.
1. Проверка выполненных заданий по рецептуре с обсуждением.
2.Тестирование по теме: «Анальгетики наркотические и ненаркотические».
5. Подведение итогов.
6. Домашнее задание
1.В.М.Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин «Фармакология с рецептурой»,
учебник для фармацевтических училищ и колледжей/ под редакцией В.М.
Виноградова-4 изд.испр.- СПб.: Спец. Лит., 2006-864с.:ил.
Стр.438-448.
Рекомендуемая литература:
Обязательная:
16
1.В.М.Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин «Фармакология с рецептурой»,
учебник для фармацевтических училищ и колледжей/ под редакцией В.М.
Виноградова-4 изд. испр.- СПб.: Спец. Лит., 2008-864с.: ил.
Дополнительная:
1. М.Д. Гаевый, П.А. Галенко - Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая
«Фармакология с рецептурой»: Учебник. – Ростов н/Д: издательский центр
«МарТ», 2008 – 480с.
2. М.Д. Машковский «Лекарственные средства» - 16 изд., перераб. испр. и
доп.-М.:Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.- 1216 с.
3. Справочник ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: Справочник.
М.: АстраФармСервис, 2008г.- 1520с.
4. Атлас лекарственных средств. – М.: СИА Интернейшнл ЛТД. ТФ МИР:
изд-во Эксмо, 2008. – 992 с., ил.
5. Н.И. Федюкович Справочник по лекарственным препаратам: в 2 ч. ч.п. –
Мн.: Интерпрессервис; Книжный Дом, 2008 – 544 с.
6. Д.А. Харкевич Фармакология с общей рецептурой: Учебник для
медицинских училищ и колледжей. – М.: ГЭОТАР – МЕД,2008, - 408 с., ил.
Электронные ресурсы:
1.Электронная библиотека по дисциплине. Лекция по теме «Анальгетики
ненаркотические».
17
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа