close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

разработка современной лекарственной формы

код для вставкиСкачать
УДК 616-002.828-08:615.451.16
М.К. АБДЫКАДЫРОВА, С.К. ЖЕТЕРОВА
Казахский Национальный медицинский университет им.С.Д.Асфендиярова
г. Алматы
РАЗРАБОТКА СОВРЕМЕННОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ – СПРЕЯ, ПРОТИВОГРИБКОВОГО ДЕЙСТВИЯ
В данной работе приведены результаты исследований, проведенных при разработке состава спрея противогрибкового действия с
использованием эфирного масла чайного дерева и технология приготовления для лечения и профилактики грибковых заболеваний
стоп. Приведены современные направления использования спрея как лекарственной формы.
Ключевые слова: исследование, спрей, разработка, противогрибковое средство, эфирное масло чайного дерева.
Спреи как аэрозольная лекарственная форма являются сравнительно новыми в фармацевтической технологии, и находят все
большее применение в медицине. Впервые аэрозоли появились в 30-х годах в Европе, когда норвежским ученым Э. Ротхеймом был
открыт способ упаковывать краски в баллончики под давлением в смеси с пропаном и бутаном [1].Последующие попытки были в
1937 г. Т. Иддингсом, для заполнения баллончиков, и применялся низкотемпературный метод. Хоккенойсу удалось в этом же году
создать аэрозольную упаковку инсектицида в пропане. Но после нескольких испытаний работа в этом направлении была
приостановлена, так как эта упаковка представляла большую опасность воспламенения с подобным составом [2].
Американские ученные Саннивэн и Гудью в 1938 г. предложили работы по изучению инсектицидов в аэрозольной упаковке.
Первая аэрозольная упаковка была представлена в США в 1941 г, которая представляла собой средство для уничтожения
насекомых, в стеклянном сосуде, где пропеллентом служил фреон-12.[4]
В начальных этапах создания аэрозольной упаковки наблюдалась тенденция наполнять их такими веществами, которые
одновременно являются и активным продуктом, и пропеллентом, например, хлористым этилом для целей анестезии или
хлорфторумводородами для тушения пожара. В промышленном же масштабе производство аэрозолей началось в США, начиная с
1946 г, а первая медицинская аэрозольная упаковка была выпущена в 1955 году [3].
Ученными И.И. Елкиным и С.И. Эдельштейном были разработаны аэрозоли с антибиотиками, которые нашли свое дальнейшее
применение в медицинской практике. В дальнейшем С.И. Эдельштейном сформулировано определение аэрозолей с точки зрения
медицинской практики [4].
Особый вклад в создание, исследование, производство и применение аэрозолей внес ученый Г.С. Башура с соавторами, осветив
аспекты технологии приготовления, классификации аэрозолей, принципы работы аэрозольных баллонов и методов их
наполнения [5].
Разработанная обобщенная классификация аэрозолей, которая представляет собой шестиуровневую комбинированную систему с
тремя фиксированными верхними и тремя динамическими нижними уровнями с унифицированной номенклатурой
лекарственных аэрозолей. В соответствии с предложенной классификацией, аэрозоли делятся на подклассы, каждый из который
по технологическому признаку подразделяется на ряд классификационных групп. Таким образом выделены два рода аэрозолей,
получаемых путем распыления и разбрызгивания: группа собственно аэрозолей: группа спреев и др [2].
В настоящее время все большее распространение получают различные модифицированные аэрозольные лекарственные формы, а
именно – спреи. При этом теоретические основы создания спреев в фармацевтической технологии изучены не в полной мере, а так
же нет однозначного ответа, что же такое спрей – модификация аэрозолей или самостоятельная лекарственная форма. Спреи
представляют несомненный теоретический интерес и имеющие практическое значение для фармации, медицины и косметологии
[6]. На основе предложенных подходов и анализа литературных данных Терешкина С соавторами предлагают следующее
определение: «Спреи – жидкая многодозовая лекарственная форма, предназначенная для обеспечения местного или системного
эффекта путем высвобождения лекарственного средства из специального вида герметичной упаковки в виде капель, размер
которых соответствует отверстию распыляющего устройства (пульверизатора)» [7]. Спрей, обладая преимуществами аэрозольной
упаковки, лишен недостатков, связанных с применением флаконов под повышенным давлением и использованием пропелленов в
качестве газа носителя: сравнительно высокая стоимость, сложность, опасность, возможность взрыва баллона при ударе или
хранении при несоответствующем температурном режиме, высокая воспламеняемость, пожаро – и взрывоопасность, неудобство
при транспортировке, отрицательное влияние хладонов на озоновый слой земли [8].
На лекарственную форму спрей были заменены лекарственные препараты предназначенные для местного и наружного
применения при воспалительных и аллергических заболеваниях носа, полости рта и глотки, травматических, инфекционных и
грибковых повреждений кожи которые раньше были представлены в виде капель, мази, геля, аэрозольной формой.
Известно, что в настоящее время одним из самых распространенных грибковых заболеваний кожи, несмотря на широкое
применение противогрибковых препаратов, остается микоз стоп. По данным ВОЗ данным заболеванием кожи страдает каждый
пятый житель планеты.Микоз – группа инфекционных заболеваний, вызванных попаданием и размножением различных родов и
видов патогенных и условно- патогенных грибов на коже, ногтях, слизистых оболочках и внутренних органах человека,
представляя собой не только медицинскую, но часто и социальную проблему, оказывающую отрицательное воздействие на
качество жизни больных [9,10].
Противогрибковые лекарственные препараты выпускаются в различных лекарственных формах для системной, местной и
комбинированной терапии[11]. Основными средствами для лечения кожных заболеваний представляется следующими группами:
антибиотики и синтетические соединения.
Лекарственные формы с содержанием вышеуказанные групп, обладают множеством побочных действий, поэтому разработка
состава для лечения микоза стоп с использованием растительных компонентов является актуальной.
Целью нашей работы является разработка и технология новой лекарственной формы спрея с использованием в качестве
основного компонента масла чайного дерева. Известно, что масло чайного дерева обладает мощным антисептическим,
фунгицидное и фунгистатическое, бактерицидным действием, в 13 раз превышающим аналогичное действие карболовой
кислоты,обладает сильным противовирусным и противовоспалительными свойствами, ранозаживляющее действие,так же
излечивает кожные инфекции, в том числе экзему, ветряную оспу, герпес.
Разработку состава и технологию спрея проводили на базе Казахского На-ционального медицинского университет им. С.Д.
Асфендиярова и Санкт – Петер-бургской государственной химико – фармацевтической академии.
Для создания такой лекарственной формы как спрей нами были изучены возможности солюбилизации масла чайного дерева с
применением поверхностно – активных веществ (ПАВ). Одним из наиболее характерных свойств мицеллярных растворов ПАВ
можно считать их способность растворять нерастворимые в воде вещества. Такое свойство по предложению Мак-Бена получило
название «солюбилизация». Поскольку солюбилизация может проявляться не только в водных, но и в неводных растворах, то по
определению Мак-Бена, данному им в 1948 г., солюбилизация – это растворение под действием ПАВ нерастворимых в данной
жидкости веществ. Процесс солюбилизации можно рассматривать как распределение труднорастворимого вещества между
истинным раствором и мицеллами ПАВ. Очевидно, что абсолютно нераствори-мые вещества не будут и солюбилизироваться, так
как их переход от частиц или капель в мицеллы должен происходить через молекулярный раствор[12].
На процесс солюбилизации влияет большое количество разнообразных факторов. Для исследований нами были выбраны
следующие: вид поверхностно-активного вещества (ПАВ), его относительное количество и вид сорастворителя к воде и ПАВ: твин
80 (полисорбат 80), кремафор, эмульгин (ОС – 20). Все они обладают высокими значениями гидрофильно-липофильный баланса
следовательно, и хорошимисолюбилизирующими способностями [13]. Для получения однородного и более устойчивого
солюбилизата были исследованы сорастворители к воде: пропиленгликоль-1,2 (ПГ) и полиэтиленгликоль 400 (ПЭГ 400).
Методика проведения эксперимента: в стеклянные флаконы вносили навески всех компонентов, кроме воды; закрывали
пробками, нагревали на водяной бане до температуры (60±5)ºС и перемешивали до получения однородного раствора; после чего в
каждый флакон добавляли соответствующее количество воды дистиллированной. Тщательно встряхивали до однородности,
оставляли отстаиваться при комнатной температуре.
Наиболее прозрачными и высокодисперсными оказались составы, в которых в качестве солюбилизатора был использован
кремафор. В составах с прибавлением твин 80 отмечалась опалесценция, значительно большая по сравнению с моделями , где
использовался кремафор. Во всех составах с эмульгином (ОС-20) наблюдалась сильная мутность.
В вариантах, где использовали в качестве сорастворителя к воде ПЭГ 400, наблюдалась значительно более сильная опалесценция,
чем в вариантах с использованием пропиленгликоля-1.2 ПГ.
Вывод: таким образом, в качестве оптимального состава для готовой лекарственной формы – спрея противогрибкового действия,
был выбран следующий состав с использованием: эфирного масла чайного дерева, как активного компонента; кремафор, который
показал отличные результаты при его использовании; пропиленгликоль -1,2 (ПГ) и вода в определенном количестве.
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ
Кларк, Дж. Иллюстрированная хроника открытий и изобретений с древнейших времён до наших дней. Наука и технология.
Люди, даты, события: пер с англ. / Дж. Кларк.- М.: АСТ – Астрель, 2002. – 332 с.
Коржавых,Э.А. Лекарственные аэрозоли: понятие. Новая аптека. – 2002-№8. С.72-76 №9 с. 64-71
Семенченко В. Ф. хронология важнейших событий и открытий и событий в фармации. – Пятигорск: Ротопринт ПГФА, 1999. – 52
с.
Грикитис, Э.Я. бытовые аэрозоли – М. Знание, 1967.-48с.
Башура, Г.С. Аэрозоли. Технология и стандартизация лекарств – Харьков: Тигер, 1996-с.272, 699-731.
Степанова, Ж.В. Спреи: новая лекарственная форма или разновидность арозолей.Новая аптека. 2009 г. №2 с 104- 106.
Спреи: определение понятия. Фармация – 2006 №5 с 41-43.
Губин, М.М. Особенности технологии производства новой лекарственной формы – каметон-спрей (ч. 2) 2002 г. №4. С-54-55.
Ахиллес – проект. Дерматология. Косметология. Сексопатология. 2000. Т. 1. №3 с. 205-206.
Новое направление от ОАО «Фармак» - противогрибковые препараты. Провизор. 2005. №15. С.22-23.
Гельфман, М.И., Ковалевич О.В., Юстратов В.П. коллоидная химия. Лань 2003 г. с.225 -230
Падейская, Е.Н Синтетические химиотерапевтические препараты для лечения микозов. Хим.-фармац. журнал. 1993- Т.27, № 4
с.12-23.
Ланге, К. Р. Поверхностно – активные вещества. Синтез, свойства, анализ, применение. Профессия, 2005. С. 240.
М.К. АБДЫКАДЫРОВА, С.К. ЖЕТЕРОВА
С.Ж. АсфендияроватындағыҚазақұлттық медицина университеті
ҚАЗІРГІ ЗАМАНҒЫ ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ НЫСАНДАДАМЫТУ, АЯҚТАРЫНЫҢ ҚЫШЫМА ҚОТЫРЫНА ҚАРСЫ СПРЕЙ
Tүйін: Зерттеулердіңнәтижелерікөрсетіліп, шайағашының эфир майларымен спрей, аяқтарының қышыма қотырына қарсы емдеу
және алдыналу үшін дайындығы,технологиясын дамытуға жүргізілген. Дәрілік нысаны ретінде спрей заманауи пайдалану
ұсынады.
Түйінді сөздер: Зерттеу, спрей, дамыту, аяқтарыныңқышымақотырынақарсы, шайағашы эфир майы.
M.K. ABDYKADYROVA, S.K. ZHETEROVA
The Kazakh National Medical University after SD Asfendiyarov
THE DEVELOPMENT OF MODERN PHARMACEUTICAL FORM - SPRAY, ANTIFUNGAL ACTION
Resume: In the given work showing results of researches, which aremade when construction of composition dosage form of spray with
antifungal activity with Tea tree oilusing.
Manufacture technology for treatment and prevention of fungal infections. Shows modern usage areas of spray as dosage form.
Keywords: Research, spray, development, antifungal drug, Tea tree oil
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа